Kaj je S-4 (Andrarine)

S-4, ki se trži kotandarin, je oralno biološko razpoložljiv nesteroidni selektivni modulator androgenih receptorjev (SARM).Andarin je delni agonist androgenega receptorja.

S-4, tako kot drugi SARMS, so razvili v zgodnjih 2000-ih, da bi presegli farmakološke in farmakokinetične omejitve steroidnih agonistov androgenih receptorjev (tj. testosterona in DHT), za katere je znano, da so povezani z boleznimi jeter in srca.

Spojina S-4 je bila uporabljena v študijah na živalih, vendar je bila opuščena pred kakršnimi koli kliničnimi preskušanji faze I pri ljudeh zaradi okvar vida.Ti učinki se pojavijo, ko se molekula S-4 veže na receptorje v očesu;bolj ko je vezava agresivna, večja je nelagodnost.Ugotovljeno je bilo, da so motnje vida zaradi edinstvenega mehaničnega delovanja zdravila tako pogoste, da so bili poskusi opuščeni.

KakoS4Andarinsko delo

Eden od predlaganih mehanizmovS4, je, da popolnoma blokira vezavo DHT.Dihidrotestosteron (DHT, 5α-dihidrotestosteron, 5α-DHT, androstanolon ali stanolon) je endogeni androgeni spolni hormon.V primerjavi s testosteronom je DHT bistveno močnejši kot agonist androgenega receptorja.

S-4 ima visoko afiniteto za vezavo androgenih receptorjev (AR).Študije so pokazale, da je S-4 manj močan in učinkovit kot testosteron propionat (TP) pri androgeni aktivnosti, vendar je bila njihova anabolična aktivnost podobna ali večja kot pri TP.

S-4 je polni agonist androgenih receptorjev v mišičnem tkivu in delni agonist v prostati.Tako S-4 močno spodbuja rast mišic, vendar ne more vzdrževati velikosti prostate.Testosteron v enaki meri spodbuja rast mišic in prostate.S-4 povzroča znatno supresijo luteinizirajočega hormona (LH) ali folikle stimulirajočega hormona.

S-4 (andarin) Prednosti

Čeprav je bilo opravljenih veliko raziskovalnih študij, je še več raziskav v teku in so v zgodnjih fazah razvoja.Razvoj SARMS za klinično in terapevtsko uporabo kot androgenske alternative je na podlagi predkliničnih podatkov obetaven.

Za razliko od anaboličnih steroidov, ki se vežejo na androgene receptorje v številnih tkivih po vsem telesu, se posamezni SARM selektivno vežejo na androgene receptorje v določenih tkivih, v drugih pa ne.Kljub temu še vedno kažejo androgene in anabolične učinke.

SARMS niso anabolični steroidi;prej so sintetični ligandi, ki se vežejo na androgene receptorje.Glede na njihovo molekularno strukturo delujejo kot agonisti, delni agonisti in antagonisti.SARMS torej na selektiven način modulira ali posreduje koregulatorje in transkripcijske faktorje ali signalne kaskadne proteine ​​za spodbujanje anabolične aktivnosti.

Študije so pokazale, da je S-4 polni agonist androgenih receptorjev v mišičnem tkivu in delni agonist v prostati, zaradi česar je zaradi povezanih neželenih učinkov idealen kandidat kot alternativa steroidnim agonistom androgenih receptorjev (tj. testosteronu in DHT). na jetra, srce in plodnost.

Opozoriti je treba, da čeprav SARMS, kot je S4, poveča aktivnost androgena, ni primeren kandidat za hormonsko nadomestno terapijo, saj ne aromatizira v estrogen.